Coffein, 1820 von Runge erstmals isoliert, ist eines der wichtigsten Alkaloide, das in Genussdrogen wie Kaffee und Tee, Erfrischungsgetränken und Energy-Drinks enthalten ist.

Die Wirkung des Coffeins beruht in einer Erregung des zentralen und vegetativen Nervensystems. Es wirkt leistungs- und aufmerksamkeitssteigernd und wirkt Ermüdungserscheinungen entgegen. Der Blutdruck wird erhöht, die Herzgefäße erweitert. Bei Überdosierung kann es zu Schlafstörungen kommen (weniger Tiefschlafphasen).

Die Erregung des Atemzentrums im Hirnstamm wird therapeutisch zur Behandlung von Atemstörungen frühgeborener Kinder eingesetzt. Coffein regt den Fettabbau an und fördert den gesamten Stoffwech­sel. Daher wird Coffein - neben der Leistungssteige­rung - auch als Dopingmittel benutzt. Die Hirn­gefäße werden verengt, worauf vermutlich auch die analgetische Wirkung des Coffeins beruht.